他克莫司（Tacrolimus）是来源于tsukubaensis链菌属的强效大环内酯类（巨内酰胺）免疫抑制药，作用与环孢素类似。他克莫司结合于细胞内蛋白：FKBP-12，然后与钙、钙调节蛋白和钙调神经磷酸激酶形成复合物，抑制钙调神经磷酸激酶活性。可影响促炎细胞因子产生，如白介素-2，并抑制T淋巴细胞活化，引起免疫抑制。它还具有神经保护作用，抑制结膜上皮细胞的丧失和杯状细胞数量的减少。
图1他克莫司结构式
他克莫司滴眼液耐受性良好，长期研究分析表明它具有良好的安全性。在眼科，他克莫司滴眼液被广泛应用于例如炎症性结膜和角膜疾病、角膜移植、干眼和非感染性巩膜炎等眼病中。
炎症性眼表疾病1过敏性眼病
春季角结膜炎VKC和特应性角结膜炎AKC是影响眼表的慢性、双侧的严重过敏性炎症。虽然这两种过敏性眼病相对不常见，但是会对眼表造成严重损害，导致角膜瘢痕形成和视力丧失。目前，他克莫司在治疗这一疾病上，已经被证明十分有效，并且没有传统的激素治疗的诸多缺点。有研究表明对局部环孢素无反应的重度VKC患者，局部用他克莫司滴眼是有效的。
▼点击查看▼图AB春季角结膜炎图3特应性角结膜炎（图片来源UpToDate）
2蚕食性角膜溃疡
蚕蚀性角膜溃疡（又称莫伦溃疡）是一种慢性、进行性、疼痛性角膜溃疡。蚕食性角膜溃疡目前尚缺乏有效治疗方法，轻症者一般采取积极的药物治疗，对疗效欠佳或重症者采取手术和药物治疗相结合的措施。有研究表明，与皮质类固醇治疗相比，他克莫司滴眼液单独使用或联合角膜移植术对复发性溃疡患者是一种有效且耐受性良好的治疗方法。
非感染性巩膜炎
巩膜炎是一种眼部炎症性疾病，特征是巩膜严重发红和剧烈疼痛。感染性巩膜炎需要抗病*或抗生素药物治疗，而与全身疾病相关的非感染性巩膜炎通常需要免疫抑制药物。有研究表明，他克莫司滴眼液对常规糖皮质激素治疗难治的非感染性和非坏死性前巩膜炎患者的治疗有效。
图4巩膜炎（图片来源UpToDate）
角膜移植
角膜移植手术是眼科重要的复明手术之一，免疫学排斥反应是同种异体角膜移植失败的主要原因之一。他克莫司可一线用于高危角膜移植手术免疫排斥反应的预防和治疗。通常在术后1周内使用，每天点眼4次，以后逐渐减量，半年后可改为每天点眼2次，长期维持使用。联合糖皮质激素应用。
干眼
他克莫司为强效免疫抑制剂，适用于治疗重症免疫相关性干眼（急性期）和较严重的炎性反应，使用频率多为每天2次。免疫抑制剂的起效速度低于糖皮质激素，因此重症患者可以考虑联合应用糖皮质激素和免疫抑制剂，待炎性反应控制后逐渐将糖皮质激素减药或停药。需要长期应用免疫抑制剂者适宜选择低浓度药物。
主要参考文献：
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5.中国干眼专家共识：治疗（）
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